癌症是严重危害人类生命
主要疾病之一。最初人们对于癌症了解仅限于细胞水平，所以
多数药物作用点主要是抑制细胞分裂、分化和免疫环节。随着生物学研究进展，人们对癌症认识已提高到分子水平，进一步阐明癌基因与抑制基因，肿瘤抗原、DNA修复、细胞凋亡学说，从而为治疗肿瘤药物研究提供了新分子生物学理论基础。
据国内样本医院统计数据表明，2005年我国重点城市样本医院抗肿瘤和免疫调节剂用药总额为34.6元，占全部用药金额14.34%，同比上一年增长率为27.81%，全国总体市场已达到了150亿元市场规模。在八类药物中免疫刺激剂、植物生物碱天然药物、抗代谢药物居于前3位。抗代谢药物已从5年前7.11%市场份额上升到目前9.43%。临床使用主要品种是吉西他滨、卡培他滨、地西他滨、替加氟、阿糖胞苷、氟达拉滨、氟脲嘧啶（5-Fu）、羟基脲
15个品种。
抗代谢药物是传统抗肿瘤化药中用量最品种之一。20世纪90年代中期，在新产品青黄不接环境下，这一类药物全球市场已呈现出不断下降趋势。上世纪末，他滨类药物问世扭转了市场销售额一度下滑局面，踏入了稳步扩行程。在2005年全球最畅销500个药物中，抗代谢类占据了抗肿瘤药物市场11.49%份额（见表1），在用药持续上升形势下，2006年市场份额已经达到18%，同比上世纪末增长了150%左右。