工艺制备水平、药物活性及生物利用率均有
幅提高,标志着我国中药现代化迈出重要步伐,该成果荣获国家技术发明二
奖。
2008年1月8
,“虫类药超微粉碎(微米)技术及应用”在北京人民
会堂举行
全国科技
会上获得2007年国家技术发明奖二
奖。
这一成果是由河北以岭医药研究院院长吴以岭教授和清华
学材料系粉体工程研究室主任盖国胜博士领衔
科研团队,经过5年多联合攻关取得
,也是在国家发改委、科技部
部门支持下,第一
将超微粉碎技术成功应用于中成药生产,标志着我国中药现代化迈出重要步伐。
在现代中药
生产研发中,如何用最小
服用剂量取得最
药效,是一项亟待解决
难题。其中,提高药物吸收率成为影响中成药疗效
重要一环。而超微粉碎技术作为近几年兴起一项前沿科技,可以将原材料加工成微粉甚至纳米级微粉。经此处理
中药粉体,能取得动植物类药材细胞破壁
效果,从而
提高药物
生物利用率。
在国家高技术产业化示范工程和国家“十五科技攻关计划”
支持下,2001年以岭药业与清华
学材料系合作,以集中应用动物药组方
通心络胶囊为依托,开展超微粉碎工艺提升项目。研究人员采用多种动物、多种模型、多项指标明确了超微粉碎粒度与药理活性
相关性,建立了专属性强
TLC鉴别法,集成创新了M2FL-50型组合式超微粉碎系统并使之产业化。工艺上,突破了虫类药超微粉碎过程中
韧性、弹性、团聚、热变性及细胞壁内水分释放和异味
技术瓶颈,实现了以空气为介质
常温超微粉碎,成功地将药粉
粒度从原有
150至200μm减少到10μm。他们在优化研究
基础上,发明了虫类药组合超微粉碎系统设备,实现了1250目以上虫类药细胞破壁超微粉碎
连续、高效生产。药物细胞被打破后,增加了药粉
表面积,药物有效成分
溶出度、生物利用率,以及药物
药理活性均有
幅提高,并减少了胃肠道反应。临床研究表明,经超微粉碎工艺提升后
通心络胶囊,较原工艺服用量减少1/3后,临床有效率相当,显效率提高,不良反应明显减少。
研究人员还首
在中成药质量标准中引入了超微粉碎粒度
标准,并提供了检测依据和方法。他们建立
虫类药超微粉碎粒度质控标准,已被批准为国家药品标准。