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我国成功使用超微粉技术生产中成药

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工艺制备水平、药物活性及生物利用率均有幅提高,标志着我国中药现代化迈出重要步伐,该成果荣获国家技术发明二奖。

2008年1月8,“虫类药超微粉碎(微米)技术及应用”在北京人民会堂举行全国科技会上获得2007年国家技术发明奖二奖。

这一成果是由河北以岭医药研究院院长吴以岭教授和清华学材料系粉体工程研究室主任盖国胜博士领衔科研团队,经过5年多联合攻关取得,也是在国家发改委、科技部部门支持下,第一将超微粉碎技术成功应用于中成药生产,标志着我国中药现代化迈出重要步伐。

在现代中药生产研发中,如何用最小服用剂量取得最药效,是一项亟待解决难题。其中,提高药物吸收率成为影响中成药疗效重要一环。而超微粉碎技术作为近几年兴起一项前沿科技,可以将原材料加工成微粉甚至纳米级微粉。经此处理中药粉体,能取得动植物类药材细胞破壁效果,从而提高药物生物利用率。

在国家高技术产业化示范工程和国家“十五科技攻关计划”支持下,2001年以岭药业与清华学材料系合作,以集中应用动物药组方通心络胶囊为依托,开展超微粉碎工艺提升项目。研究人员采用多种动物、多种模型、多项指标明确了超微粉碎粒度与药理活性相关性,建立了专属性强TLC鉴别法,集成创新了M2FL-50型组合式超微粉碎系统并使之产业化。工艺上,突破了虫类药超微粉碎过程中韧性、弹性、团聚、热变性及细胞壁内水分释放和异味技术瓶颈,实现了以空气为介质常温超微粉碎,成功地将药粉粒度从原有150至200μm减少到10μm。他们在优化研究基础上,发明了虫类药组合超微粉碎系统设备,实现了1250目以上虫类药细胞破壁超微粉碎连续、高效生产。药物细胞被打破后,增加了药粉表面积,药物有效成分溶出度、生物利用率,以及药物药理活性均有幅提高,并减少了胃肠道反应。临床研究表明,经超微粉碎工艺提升后通心络胶囊,较原工艺服用量减少1/3后,临床有效率相当,显效率提高,不良反应明显减少。

研究人员还首在中成药质量标准中引入了超微粉碎粒度标准,并提供了检测依据和方法。他们建立虫类药超微粉碎粒度质控标准,已被批准为国家药品标准。